Sanofi-Aventis

MODELO DE TEXTO DE BULA


PLAQUINOL ®
sulfato de hidroxicloroquina
USO ADULTO E CRIANÇAS ACIMA DE 6 ANOS

Forma farmacêutica e de apresentação
Cartucho contendo 30 comprimidos revestidos.
Composição
Comprimidos de 200 mg
Cada comprimido revestido contém:
sulfato de hidroxicloroquina ……………………………………… 200mg
excipientes q.s.p. ……………………………………………………… 1 comprimido
Contém: lactose, croscarmelose sódica, amido, estearato de magnésio, syloid 244,
celulose microcristalina, hipromelose, macrogol, dióxido de titânio.
Comprimidos de 400 mg
Cada comprimido revestido contém:
sulfato de hidroxicloroquina ……………………………………… 400mg
excipientes q.s.p. ……………………………………………………… 1 comprimido
Contém: fosfato de cálcio dibásico, amido, estearato de magnésio, hipromelose,
macrogol, dióxido de titânio.

INFORMAÇÃO AO PACIENTE

Ação esperada do medicamento
PLAQUINOL é um medicamento que possui em sua fórmula uma substância chamada
sulfato de hidroxicloroquina. Esta substância é prescrita pelo médico visando o
combate a várias enfermidades, tais como: artrite, lupus eritematoso, doenças
fotossensíveis e malária.
Cuidados de conservação
PLAQUINOL deve ser guardado em sua embalagem original. Deve-se evitar o calor
excessivo (temp. superior a 40ºC), proteger da luz e umidade.
Prazo de validade
Impresso na embalagem
Ao comprar qualquer medicamento verifique o prazo de validade. Não use remédio
com prazo de validade vencido. Além de não obter o efeito desejado, você poderá
prejudicar sua saúde.
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Gravidez e lactação
Apenas o médico pode decidir sobre o uso de PLAQUINOL durante a gravidez e
lactação, pois o uso do medicamento nesses períodos necessita de cuidados
especiais. Assim, informe imediatamente ao médico se houver suspeita de gravidez,
durante ou após o uso da medicação. Informe também ao médico caso esteja
amamentando.
Cuidados de administração
Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a
duração do tratamento.
Interrupção do tratamento
Não interrompa o tratamento nem troque de medicamento sem o conhecimento de seu
médico, pois isto poderá prejudicar o tratamento de sua doença.
Reações adversas
Informe seu médico sobre o aparecimento de reações desagradáveis com o uso do
PLAQUINOL, em especial sintomas como distúrbios da visão, erupções na pele,
náusea, diarréia, diminuição da audição, tonturas ou dor de cabeça. Informe seu
médico sobre quaisquer outras reações desagradáveis atribuíveis à medicação.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS
CRIANÇAS.
Ingestão concomitante com outras substâncias
Informe seu médico caso esteja fazendo uso de outros medicamentos, principalmente
remédios para o coração (digoxina), antibióticos ou medicamentos para o estômago
(cimetidina, antiácidos).
Contra-indicações
PLAQUINOL está contra-indicado em pacientes com hipersensibilidade aos
componentes da fórmula, pacientes que apresentam distúrbios visuais e crianças com
menos de 6 (seis) anos de idade. Só o médico pode decidir sobre o uso de
PLAQUINOL durante a gravidez e lactação.

Precauções
Informe seu médico caso seja portador de distúrbios da visão, doenças do fígado ou
dos rins. Informe também ao médico em caso de gravidez e amamentação.
NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DE SEU MÉDICO. PODE SER
PERIGOSO PARA SUA SAÚDE.
INFORMAÇÃO TÉCNICA

Características
PLAQUINOL é o sulfato de hidroxicloroquina, um sal cristalino incolor, solúvel em água
até um mínimo de 20%, conhecido quimicamente como 2-[4-[(7-cloro-4-
quinoil)amino]pentil]etilamino]etanol sulfato (1:1). Cada 100mg de sulfato são
equivalentes a 77,5mg de hidroxicloroquina base. PLAQUINOL é uma 4-
aminoquinolina antimalárica com ação esquizonticida e algum efeito gametocida,
sendo também considerado um anti-reumático de ação lenta.
PLAQUINOL possui diversas ações farmacológicas que podem estar envolvidas em
seu efeito terapêutico, tais como interação com grupos sulfidrila, interferência com a
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atividade enzimática (incluindo fosfolipase, NADH-citocromo C redutase, colinesterase,
proteases e hidrolases), ligação ao DNA, estabilização das membranas lisossômicas,
inibição da formação de prostaglandinas, quimiotaxia das células polimorfonucleares e
fagocitose, possível interferência com a produção de interleucina 1 dos monócitos, e
inibição da liberação de superoxidase dos neutrófilos. Sua capacidade de
concentração nas vesículas ácidas intracelulares e o conseqüente aumento do pH
dessas vesículas poderiam explicar tanto o efeito antimalárico como a ação anti-
reumática.
A hidroxicloroquina é rapidamente absorvida após administração oral, com uma
biodisponibilidade média de 74%. Distribui-se amplamente pelo organismo, sendo
acumulada nas hemácias e em alguns órgãos como os olhos, rins, fígado e pulmões,
onde pode se armazenar por tempo prolongado. A hidroxicloroquina é convertida
parcialmente em metabólitos ativos no fígado e eliminada sobretudo por via renal, mas
também na bile. A excreção é lenta, sendo a meia-vida de eliminação terminal de
aproximadamente 50 dias (sangue total) ou 32 dias (plasma). A hidroxicloroquina
atravessa a barreira placentária e possivelmente passa ao leite materno, como a
cloroquina.
INDICAÇÕES

Afecções reumáticas e dermatológicas
Artrite reumatóide
Artrite reumatóide juvenil
Lupus eritematoso sistêmico
Lupus eritematoso discóide
Condições dermatológicas provocadas ou agravadas pela luz solar.
Malária
Tratamento das crises agudas e tratamento supressivo de malária por Plasmodium
vivax, P.ovale, P.malariae e cepas sensíveis de P.falciparum.
Tratamento radical da malária provocada por cepas sensíveis de P.falciparum.
A hidroxicloroquina não é eficaz contra cepas de Plasmodium falciparum resistentes à
cloroquina, e também não é ativa contra as formas exo-eritrocíticas de P. vivax, P.
ovale e P. malariae. Conseqüentemente, PLAQUINOL não previne a infecção por
esses plasmódios, nem as recaídas da doença.

CONTRA-INDICAÇÕES
Maculopatias (retinopatias) preexistentes. Pacientes com hipersensibilidade aos
derivados da 4-aminoquinolina. Crianças com menos de 6 (seis) anos de idade.

PRECAUÇÕES E ADVERTÊNCIAS
Pacientes em tratamento prolongado devem realizar exame oftalmológico de 6
em 6 meses. O exame deve incluir oftalmoscopia cuidadosa incluindo teste de
acuidade visual, verificação do campo visual, visão para cores e fundoscopia. O
risco de retinopatia com o uso de 4-aminoquinolinas está relacionada à dose.
Assim, o risco é pequeno com a dose diária de até 6,5 mg/kg de peso e aumenta
caso a posologia recomendada seja aumentada. O exame oftalmológico pode
ser mais freqüente e adaptado a cada paciente, nas seguintes situações: a) dose
diária superior a 6,5 mg/kg de peso. O peso corporal absoluto tomado como
parâmetro de dosagem, pode resultar em uma superdosagem no obeso. b)
insuficiência renal; c) dose cumulativa maior que 200 g; d) idosos e)
comprometimento da acuidade visual.
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Se ocorrer qualquer distúrbio visual (acuidade visual, visão para cores…), o
medicamento deve ser imediatamente descontinuado e o paciente
cuidadosamente observado quanto à possível progressão do distúrbio visual.
Alterações retinianas (e distúrbios visuais) podem progredir mesmo após o
término da terapia.
Os pacientes deverão ser alertados quanto a dirigir veículos e operar com
máquinas, pois a hidroxicloroquina pode alterar a acomodação e provocar visão
turva. Caso essa condição não seja auto-limitante, pode haver necessidade de
reduzir a dose. Recomenda-se cautela em pacientes com disfunções hepáticas
ou renais ou que estejam tomando medicamentos capazes de afetar esses
órgãos: pode ser necessária redução da dose da hidroxicloroquina.
Administrar PLAQUINOL com cautela a pacientes com problemas
gastrointestinais, neurológicos ou hematológicos, e àqueles com
hipersensibilidade à quinina, deficiência de glicose-6-fosfato desidrogenase,
porfiria ou psoríase.
Embora o risco de depressão da medula óssea seja pequeno, aconselha-se
hemograma periódico e suspensão do tratamento caso surjam alterações
hematológicas.
Crianças pequenas são particularmente sensíveis aos efeitos tóxicos das 4-
aminoquinolinas e os pacientes devem ser alertados para conservar
PLAQUINOL fora do alcance das crianças.
Todos os pacientes submetidos a terapia a longo prazo com hidroxicloroquina
devem realizar exame periódico da função dos músculos esqueléticos e reflexos
tendinosos. Caso sejam observadas alterações, o medicamento deverá ser
suspenso.
Gravidez e lactação
A hidroxicloroquina atravessa a barreira placentária. Com relação ao uso de
hidroxicloroquina durante a gravidez, os dados são limitados. A
hidroxicloroquina é desaconselhada durante a gravidez, exceto quando, na
opinião do médico, os benefícios potenciais superarem os riscos. Deve ser
lembrado que doses terapêuticas de 4-aminoquinolinas foram associadas a
alterações no sistema nervoso central tais como ototoxicidade (auditiva e
vestibular), surdez congênita, hemorragia e pigmentação anormal da retina.
A hidroxicloroquina é excretada em pequena quantidade através do leite
materno. Por isso, a administração de hidroxicloroquina a lactantes requer
cautela, pois crianças pequenas são extremamente sensíveis aos efeitos tóxicos
das 4-aminoquinolinas.

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
PLAQUINOL pode aumentar os níveis de digoxina no plasma. Por isso, os níveis de
digoxina sérica devem ser cuidadosamente monitorados em pacientes em uso
concomitantes destas substâncias.
Como a hidroxicloroquina pode aumentar os efeitos do tratamento hipoglicêmico, pode
ser necessária uma diminuição nas doses de insulina ou drogas antidiabéticas.
PLAQUINOL pode também estar sujeito a várias das interações descritas para a
cloroquina, muito embora relatos específicos não tenham sido divulgados. Estão
incluídos:
· Potencialização da sua ação bloqueadora direta na junção neuromuscular pelos
antibióticos aminoglicosídeos;
· Inibição do seu metabolismo pela cimetidina, que pode aumentar a concentração
plasmática da substância;
· Antagonismo do efeito da neostigmina e piridostigmina;
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· Redução da resposta humoral (mediada por anticorpos) à imunização primária
com a vacina humana diplóide anti-rábica intradérmica;
· Tal como para a cloroquina, os antiácidos podem reduzir a absorção do
PLAQUINOL, sendo aconselhável observar um intervalo de 4 horas entre a
administração do PLAQUINOL e de antiácidos.
REAÇÕES ADVERSAS
Pode ocorrer retinopatia com alterações na pigmentação e do campo visual, mas
tais reações são raras. Na sua forma precoce, elas parecem ser reversíveis com
a suspensão do PLAQUINOL. Existe risco de progressão da retinopatia caso o
tratamento não seja suspenso a tempo. Pacientes com alterações retinianas
podem ser inicialmente assintomáticos, ou podem apresentar escotomas visuais
do tipo anular paracentral, pericentral, escotomas temporais e visão alterada
para cores.
Foram referidas opacificação e edema de córnea. Tais alterações podem ser
assintomáticas, mas podem causar distúrbios tais como halos, visão borrada ou
fotofobia. Podem ser transitórias ou reversíveis com a suspensão do tratamento.
Pode ocorrer visão borrada devido distúrbios de acomodação e que é dose
dependente e reversível.
Algumas vezes ocorre erupção cutânea: prurido, alterações pigmentares na pele
e nas membranas mucosas, descoloração do cabelo e alopécia também foram
comunicadas; geralmente regridem rapidamente com a suspensão do
tratamento. Tem sido relatados casos de erupções bolhosas, incluindo
raríssimos casos de eritema multiforme e síndrome de Stevens-Johnson,
fotossensibilidade e casos isolados de dermatite esfoliativa.
Casos raríssimos de pustulose exematosa aguda generalizada deve ser
diferenciada da psoríase, uma vez que a hidroxicloroquina pode precipitar crises
de psoríase. Pode estar associada com febre e hiperleucocitose. A evolução do
quadro é geralmente favorável após a suspensão do tratamento.
Outras reações adversas incluem distúrbios gastrointestinais, tais como náusea,
diarréia, anorexia, dor abdominal e raramente vômito. Esses sintomas
geralmente regridem imediatamente com redução da dose ou suspensão do
tratamento. Menos freqüentemente foram comunicados tontura, fraqueza
muscular, vertigem, zumbido, hipoacusia neural, cefaléia, nervosismo, labilidade
emocional, psicose e convulsões.
Raramente houve casos de miopatia dos músculos esqueléticos ou
neuromiopatia levando à fraqueza progressiva e atrofia dos músculos proximais.
A miopatia pode ser reversível com a suspensão do tratamento, mas a
recuperação pode durar alguns meses. Podem ser observadas ainda alterações
sensoriais, diminuição dos reflexos tendinosos e anormalidade na condução
nervosa.
Raramente cardiomiopatia tem sido relatada. Pode-se suspeitar de toxicidade
crônica quando ocorrerem distúrbios de condução (bloqueio de ramo/bloqueio
átrio-ventricular) bem como hipertrofia biventricular. A suspensão do tratamento
leva à recuperação.
Existem relatos de raros casos de depressão da medula óssea. Alterações
hematológicas como anemia, anemia aplástica, agranulocitose, redução das
células brancas do sangue e trombocitopenia foram relatadas. A
hidroxicloroquina pode exacerbar o quadro de porfiria.
Casos isolados de alterações da função hepática têm sido reportados e têm sido
publicados alguns casos de insuficiência hepática fulminante.
Foram relatados casos de reações alérgicas: urticária, angioedema e
broncoespasmo.
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POSOLOGIA E MODO DE USAR
Uso oral.
PLAQUINOL deve ser tomado durante uma refeição, ou com um copo de leite.
As doses abaixo mencionadas referem-se ao sulfato, e não à substância base.
Doenças reumáticas
A ação do PLAQUINOL é cumulativa e exigirá várias semanas para exercer seus
efeitos terapêuticos benéficos, enquanto que efeitos colaterais de baixa gravidade
podem ocorrer relativamente cedo. Alguns meses de terapia podem ser necessários
antes que os efeitos máximos possam ser obtidos. Caso uma melhora objetiva
(redução do edema da articulação, aumento da mobilidade) não ocorra em 6 meses,
PLAQUINOL deverá ser descontinuado.
· Lupus eritematoso sistêmico e discóide:
Dose inicial para adultos: 400 a 800 mg diários
Dose de manutenção: 200 a 400mg diários
· Artrite reumatóide
Dose inicial para adultos: 400 a 600mg diários
Dose de manutenção: 200 a 400mg diários
· Artrite crônica juvenil
A posologia não deve exceder 6,5mg / kg de peso/dia, até uma dose máxima
diária de 400mg.
Doenças fotossensíveis
O tratamento com PLAQUINOL deve restringir-se aos períodos de exposição máxima
à luz. Para adultos, recomendam-se 400mg diários.
· Malária
Tratamento supressivo
Adultos: 1 comprimido de 400mg de PLAQUINOL a intervalos semanais.
Crianças: a dose supressiva é de 6,5mg/kg de peso semanalmente. Não deverá ser
ultrapassada a dose para adultos, a despeito do peso.
Caso as circunstâncias permitam, o tratamento supressivo deverá ser iniciado 2
semanas antes da exposição. Entretanto, se isso não for possível, uma dose dupla
inicial de 800mg para adultos ou de 12,9mg/kg para crianças pode ser recomendada,
dividida em duas tomadas com 6 horas de intervalo. A terapêutica supressiva deverá
ser continuada por 8 semanas após deixar à área endêmica.
Tratamento da crise aguda.
Em adultos: dose inicial de 800mg seguida de 400mg após 6 a 8 horas e 400 mg
diários em 2 dias consecutivos (total de 2g de sulfato de hidroxicloroquina). Um
método alternativo, empregando uma única dose de 800mg (620mg base) provou ser
também eficaz. A dose para adultos também pode ser calculada na base do peso
corporal. Esse método é o preferível para uso em pediatria.
Em crianças: administrar dose total de 32 mg/kg (não superior a 2g) dividida em 3
dias, como se segue: primeira dose 12,9mg/kg (não exceder 800mg); segunda dose
6,5mg/kg (não exceder 400mg) seis horas após a primeira dose; terceira dose
6,5mg/kg 18 horas após a segunda dose; quarta dose 6,5mg/kg 24 horas após a
terceira dose.
SUPERDOSAGEM
Uma superdosagem com as 4-aminoquinolinas é particularmente perigosa em
crianças: 1 a 2 g provaram ser fatais. Os sintomas de superdosagem podem incluir
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cefaléia, distúrbios da visão, colapso cardiovascular, convulsões, hipocalemia e
alterações do ritmo e condução, seguidas de súbita parada cardíaca e respiratória.
Uma vez que esses efeitos podem aparecer logo após a ingestão de dose maciça, o
tratamento deverá ser imediato e sintomático. O estômago deverá ser imediatamente
esvaziado, por vômito provocado ou por lavagem gástrica. Carvão finamente
pulverizado numa dose de pelo menos 5 vezes a da superdose pode inibir uma
posterior absorção, se introduzido no estômago por sonda após a lavagem gástrica e
dentro de 30 minutos após a ingestão da superdose.
Alguns estudos referem efeito benéfico do diazepam parenteral em casos de
superdosagem. O diazepam pode reverter a cardiotoxicidade da cloroquina.
Deverão ser instituídos suporte respiratório e medidas de tratamento do choque.
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
MS. 1.1300.1000
Serviço de atendimento ao
Farm. Resp.: Antonia A. Oliveira
consumidor
CRF-SP Nº 5854
DDG 0800 703-0014


LOGOTIPO SANOFI-AVENTIS
www.sanofi-aventis.com.br

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Av. Brasil, 22.155
Rio de Janeiro ­ RJ
CNPJ 02.685.377/0019-86
Indústria Brasileira
IB060605C
Lote, fabricação e validade: VIDE RÓTULO E/OU CARTUCHO

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